A doença de Chagas (DC) é uma das principais doenças tropicais negligenciadas. A DC é endêmica em áreas rurais de países em desenvolvimento da América do Sul, e até hoje não conta com um tratamento efetivo. Face à demanda de desenvolvimento de novos compostos com potencial terapêutico para o tratamento de doenças negligenciadas, esse trabalho visa contribuir com estudo no desenvolvimento de novos fármacos com potencial atividade antiparasitária. Nossa abordagem envolveu a aplicação da estratégia de hibridação molecular, utilizando um derivado 1,2,4-triazólico-3-tiona (com atividade antiparasitária previamente descrita por nosso grupo). Este derivado triazólico foi preparado a partir da amida natural piperina, principal componente químico dos frutos secos de Piper nigrum, produto natural acessível e de fácil isolamento. O planejamento molecular realizado envolveu a hibridação do derivado triazólico da piperina com diferentes núcleos nitroimidazólicos (que se destacam como importantes farmacóforos para a atividade antiparasitária pretendida). A aplicação desta estratégia de modificação molecular, somada às demais metodologias desenvolvidas nesse trabalho, permitiu a preparação de seis novos híbridos, que apresentaram atividade seletiva muito promissora contra as formas amastigotas do Trypanossoma cruzi (cepa Tulahuen, C2C4 LacZ).