A malária é uma doença infecciosa e potencialmente fatal causada por protozoários do gênero Plasmodium, sendo o seu principal vetor de transmissão a picada da fêmea do mosquito Anopheles. Apesar de ser considerada uma das doenças de maior impacto na morbidade e mortalidade de países situados nas regiões tropicais e subtropicais do planeta, ainda não existem muitas alternativas de tratamentos que utilizam fármacos eficazes, de baixa toxicidade e que não apresentaram casos de resistência. As reações multicomponentes (RMC) disparam como uma ferramenta potente na busca por novos candidatos a fármacos devido a exibição de vantagens em comparação as sínteses lineares convencionais, e por seguirem princípios da Química Verde. As Diidropirimidinonas (DHPMs), produtos da RMC de Biginelli, são sistemas N-heterocíclicos que apresentam diversas propriedades farmacológicas e rota sintética de fácil reprodutibilidade, possibilitando a produção de uma biblioteca de moléculas estruturalmente distintas que podem apresentar bioatividade ou serem modificadas para tal fim. Neste trabalho foram sintetizados vinte e duas DHMPs e nove Quinazolinonas, sendo cinco inéditas, através do emprego de derivados funcionalizados na RMC de Biginelli, permitindo a criação de uma biblioteca de moléculas com estruturas diversas e possível atividade antimalárica. A metodologia empregada se mostrou eficaz e simples, possibilitando o uso de reagentes de fácil acessibilidade comercial, que permitiu a síntese de compostos diferenciados com rendimentos que variaram de 15 a 88%. Os ensaios de verificação da potencial atividade biológica dos produtos obtidos encontram-se em andamento.