Annona leptopetala é uma planta medicinal encontrada na Caatinga, conhecida popularmente como "ata-brava" ou "bananinha", e é tradicionalmente usada para tratar inflamações, má digestão e câncer. O objetivo deste trabalho foi realizar a bioprospecção de metabólitos secundários da espécie, mediante a avaliação das atividades biológicas antitumorais e inseticidas, associada à caracterização química de extratos e óleos essenciais ativos, empregando estratégias de desreplicação, RMN, CG/EM e LC-MS. Para isto, óleos essenciais dos ramos (OER), das folhas frescas (OEFF) e secas (OEFS) foram obtidos por hidrodestilação usando aparelho do tipo Clevenger. Os extratos das folhas, ramos e sementes foram obtidos pelo processo de maceração empregando-se hexano e metanol. Os extratos metanólicos das folhas e dos ramos, após a etapa de tratamento ácido-base, forneceram as respectivas frações alcaloídicas. O extrato hexânico das sementes (EHSAL) foi submetido à cromatografia líquida a vácuo (CLV), resultando na fração enriquecida com acetogeninas, EAc. A análise por CG/EM permitiu identificar 42 compostos no OEFF, 40 compostos no OEFS e 61 compostos no OER. O OEFF e OEFS foram majoritariamente constituídos por monoterpenos oxigenados, como 1,8-cineol (25,4 e 13,3%) e linalol (10,07 e 8,97%), enquanto o OER apresentou maior teor de sesquiterpenos hidrogenados, representados pelo biciclogermacreno (14,95%) e espatulenol (13,92%). A caracterização química da fração alcaloídica dos ramos (FAR) por HPLC-DAD-ESI-MSn resultou na desreplicação de 27 alcaloides, pertencentes às classes dos aporfínicos, benziltetrahidroisoquinolínicos e tetrahidroprotoberberínicos, dos quais, a reticulina, coclaurina, N-metilcoclaurina, 13-O-metilcoclaurina, N-formilreticulina, N-oxireticulina, N-metillaurotetanina, N-oxiisocoridina, actinodafinina, N-metilisopilina, nandigerina, norushinsunina, estefanina, isoboldina, coridalmina e xilopina estão sendo relatadas pela primeira vez na espécie. Ademais, uma possível nova acetogenina bis-tetrahidrofurânica adjacente, leptolecina, foi isolada da fração citotóxica EAc, conforme elucidação proposta por RMN 1D e 2D e MS. Quanto aos ensaios biológicos, a avaliação frente ao bioindicador Artemia salina apontou os extratos das sementes e a FAR como amostras promissoras através de valores de CL50 entre 0,001-7,26 μg/mL. Uma correlação positiva foi observada entre os diferentes ensaios inseticidas e o ensaio sobre A. salina, sendo as amostras derivadas das sementes as mais ativas, com valores de CL50 de 2,65 a 70,52 μg/mL frente ao Aedes aegypti, e no ensaio contra Liriomiza sativae e Bemisia tabaci exibiram percentual de mortalidade pupal, larval e ninfal entre 61 e 92%. No ensaio antiproliferativo in vitro, as amostras ativas apresentaram percentual de inibição de crescimento entre 53 e 97% e valores de IC50 entre 4,36 e 23,10 μg/mL frente às linhagens de células tumorais HepG2, HCT116 e B16-F10. Estes resultados revelam o potencial desta espécie como fonte de agentes que podem compor medicamento antitumoral ou fitossanitário à base de extratos vegetais e/ou frações enriquecidas, além de contribuir para o conhecimento quimiotaxonômico da espécie e da família Annonaceae.