A espécie Rubus imperialis (Rosaceae) vem sendo utilizada na medicina tradicional como hipoglicêmico, antinociceptivo e antiviral. No entanto, estudos prévios realizados com o extrato dessa planta revelaram efeitos mutagênicos em células de camundongos. Sendo o niga-ichigosídeo F1 um dos compostos majoritários do extrato de R. imperialis, com efeitos antiinflamatórios e antinociceptivos já comprovados, torna-se imperativo a análise da segurança do uso desse composto. Neste contexto, o objetivo do presente estudo foi avaliar o potencialantioxidante, citotóxico e genotóxico do niga-ichigosideo F1 em células mononucleares de sangue periférico (PBMC) e células de hepatoma humano (HepG2/C3A). As células PBMC foram isoladas do sangue de 2 doadores jovens, não usuários de drogas ou medicamentos e as HepG2/C3A foram obtidas do banco de células da Universidade Federal do Rio de Janeiro. A substância teste foi avaliada nas concentrações de 0,1, 1, 10 e 20 µg/ml. Para a análise do potencial antioxidante, foi utilizado o teste do DPPH, nos ensaios de citotoxicidade utilizou-se os testes de MTT e azul de tripan, enquanto os testes do micronúcleo com bloqueio de citocinese e o ensaio cometa foram utilizados nos ensaios de genotoxicidade. Os dados obtidos foram submetidos à análise de variância (ANOVA) seguida do teste de Dunnett. A avaliação do potencial antioxidante revelou que as quatroconcentrações testadas da substância teste apresentaram efeito antioxidante significativo, com efeitos maiores nas duas menores concentrações. Os resultados obtidos nos ensaios de citotoxicidade, realizados com exposição de 24, 48 e 72h ao composto teste, evidenciaram viabilidade celular superior a 80% para todas as concentrações. Nos testes de genotoxicidade, os resultados obtidos noensaiocometa e no teste do micronúcleo em células PBMC e HepG2/C3A (com enzimas metabolizadoras hepáticas ativas), não evidenciaram genotoxicidade em nenhuma das concentrações testadas. Frente aos dados obtidos e às condições experimentais desenvolvidas, conclui-se que o niga-ichigosídeo F1 apresenta um promissor efeito antioxidante, e não apresenta efeitos citotóxicos nem genotóxicos em células humanas em cultura, dados estes que viabilizam a continuidade das pesquisas visando o aproveitamento deste composto natural como medicamento para seres humanos.