O diabetes mellitus é uma doença metabólica resultado de defeitos da secreção ou da ação da insulina, sendo uma condição crônica e um grave problema de saúde pública que pode causar graves complicações podendo levar a morte. É importante ressaltar os altos custos relacionados ao seu controle, tratamento e os inúmeros efeitos adversos causados pelos medicamentos e o uso popular de plantas medicinais, evidenciando a necessidade de desenvolvimento de novas moléculas bioativas para a produção de novos fármacos com potencial antidiabético para tratar essa doença. Nesse contexto, o presente trabalho estudou o óleo essencial obtido de rizomas de Cyperus articulatus L. (OECA) para investigar sua composição química, toxicidade oral aguda, inibição enzimática in vitro e atividades antidiabética in vivo, respectivamente e fundamentar seu possível uso como alternativa terapêutica no tratamento de diabetes. A análise da composição química do OECA coletados na fazenda experimental da UFOPA, na região do Tabocal no município de Santarém, Pará, Brasil, foi realizada utilizando um cromatógrafo a gás Agilent HP-6890, e a avaliação da toxicidade oral AGUDA in vivo em camundongos Swiss conforme recomenda o Guia OECD. A inibição enzimática in vitro, utilizando as enzimas α-glicosidase e lipase, foram feitas em espectrofotômetro, e a avaliação da atividades antidiabética in vivo utilizando camundongos da linhagem Swiss os quais foram induzidos ao diabetes experimental com a droga diabetogenica aloxana e tratados com OECA por gavagem durante 14 dias de tratamento, a glicemia e os parametros fisiologicos foram mensurados durante o 3º, 7º e 14º dias de tratamento e foram submetidos a coleta de sanguinea para determinação dos parametros bioquimicos. A caracterização química por GC-MS possibilitou a identificação de 24 compostos apresentando a mustacona como composto majoritário. A dose tóxica aguda do OECA é maior que 2000 mg/kg em camundongos Swiss, classificando-a na categoria 5 do Globally Harmonized Classification System (GHS). In vitro, o OECA apresentou baixo potencial de inibição enzimatica com a media (IC50 =6,4%) frente à enzima α-glicosidase e a media (IC50 =3l,1 %) frente a enzima lipase. In vivo, reduziu significamente (p< 0,001) os níveis de glicemia e, consequentemente, observou-se melhora dos parâmetros bioquímicos nas doses de 100 e 200 e 400 mg/kg/dia. Portanto o OECA é um produto natural extraído da Amazônia que, neste estudo apresentou potencial antidiabético seguro e promissor em camundongos e possivelmente candidato a desenvolvimento de novos fármacos, sendo necessários estudos complementares.