Os ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) são encontrados, em sua grande maioria, no estado sólido como formas cristalinas monocomponentes ou multicomponentes. A forma sólida cristalina dos APIs podem alterar as propriedades físico-químicas, dependendo da composição e do empacotamento das moléculas e/ou íons nos cristais, como a solubilidade, a taxa de dissolução, o ponto de fusão e a estabilidade, afetando significativamente a qualidade dos medicamentos. Portanto, a escolha da forma sólida adequada pode evitar problemas como de transição de fase durante os processos de fabricação, distribuição e armazenamento e assegurar a eficácia e a segurança do medicamento. As infecções causadas (ou relacionadas) por bactérias são a principal causa de doença humana em todo o mundo e a frequência de resistência a antibióticos padrões tem aumentado muito ao longo da última década. Por isso, existe uma necessidade médica e uma demanda urgente por fármacos antibacterianos mais eficazes. Geralmente, por razões de maior estabilidade, a maioria dos fármacos é desenvolvida como formas neutras, ácidos ou bases fracas e, assim, apresentam baixa solubilidade aquosa. Neste contexto, um antimicrobiano da classe fluoroquinolona, fármaco muito utilizado para o tratamento de infecções bacterianas foi escolhido. Este trabalho teve como objetivos, a determinação estrutural de novas formas cristalinas do levofloxacino, e a avaliação da solubilidade das diferentes formas cristalinas (hidratos x anidratos). Neste trabalho foi possível identificar e caracterizar por técnicas de PXRD, IR-ATR, DSC e TG/DTA, quatro formas cristalinas de levofloxacino, sendo dois polimorfos anidros (γ e α) e dois hidratos, hemidrato (LH) e monoidrato (LM). As estruturas dos polimorfos γ e α foram determinadas por PXRD com aquecimento in situ e refinadas pelo método de Rietveld. Foram realizados os ensaios de solubilidade em equilíbrio na faixa de pH de 1 a 7,2, no tempo de 24 horas em que a ordem de solubilidade das formas cristalinas foi: γ> LH = α> LM. Os pós resultantes do ensaio de solubilidade em equilíbrio após 24 horas (para as quatro formas nos quatro meios testados) foram analisados por PXRD. Na maioria dos meios testados, os dados de PXRD mostraram conversão total ou parcial entre as fases. Os dados obtidos a partir deste trabalho geraram parâmetros para monitorar e controlar a forma presente nos medicamentos contendo o levofloxacino. Além disso, as novas formas cristalinas encontradas para o antimicrobiano levofloxacino, podem ser alternativas para um tratamento mais eficaz dessa fluoroquinolona.