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Dados do Trabalhos de Conclusão

UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS
CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS (32011016003P1)
Educação Presencial
"PRECURSORES DE CRISTAIS LÍQUIDOS PARA ADMINISTRAÇÃO NASAL DE DONEPEZILA: ESTUDOS IN VITRO E FARMACOCINÉTICA PLASMÁTICA E CEREBRAL"
ISABELLY FERNANDA FERRAZ DE SOUZA
DISSERTAÇÃO
30/07/2019

A doença de Alzheimer é uma desordem neurodegenerativa, sendo a causa mais frequente de demência. A terapia mais utilizada no tratamento da doença de Alzheimer são os inibidores da enzima acetilcolinesterase, como a donepezila, que se encontra disponível comercialmente na forma de comprimidos para administração oral. A administração oral de donepezila apresenta inúmeros efeitos adversos, dentre eles, diarreia e náusea. Para superar tais limitações, tem-se desenvolvido novos sistemas de liberação, para diversas vias de administração alternativas, como a nasal. Embora a via de administração nasal apresente inúmeras vantagens, o curto tempo de contato da formulação com a cavidade nasal é a principal limitação que afeta a biodisponibilidade de fármacos administrados por esta via. Neste sentido, o desenvolvimento de formulações bioadesivas tem sido a estratégia mais empregada para viabilizar a administração nasal de fármacos. Diante do exposto, o presente trabalho propôs o desenvolvimento de um sistema para administração nasal de donepezila, que apresentasse características de aumento de viscosidade in situ e bioadesividade e, com isso, fosse capaz de aumentar a biodisponbilidade nasal do fármaco. Para tanto, construiu-se um diagrama de fases ternário, combinando diferentes proporções de Éter de Polietilenoglicol do Álcool Cetílico (CETEH-10), ácido oleico e água. Os sistemas obtidos foram caracterizados macroscopicamente e por microscopia de luz polarizada quanto ao tipo de mesofase formada; e o sistema constituído de CETETH–10: ácido oleico: água 40:45:15 (m/m) foi o que apresentou resultados mais satisfatórios durante os estudos in vitro, sendo, portanto, selecionado para administração nasal de donepezila. O mesmo exibiu comportamento pseudoplástico, isotropia sob luz polarizada e transição para fase cristalina hexagonal, quando em contato com pequena quantidade de água (11,7%). A capacidade máxima de carregamento de donepezila pelo sistema foi de 25 mg/g e o mesmo não sofreu mudança de mesofase, oriunda da incorporação do fármaco. As análises de textura e bioadesão do sistema acrescido de 11,7% ou 20% de água mostraram a influência da proporção de água na rigidez do sistema e a forte bioadesão do mesmo com a mucosa. O sistema desenvolvido foi capaz de sustentar a liberação de donepezila in vitro, seguindo cinética de Higuchi. A formulação desenvolvida foi avaliada in vivo, em ratos Wistar, através de estudos farmacocinéticos plasmáticos e cerebrais, após administração nasal em comparação à administração da solução do fármaco pelas vias nasal ou oral. Segundo as análises farmacocinéticas, a via de administração nasal possibitou uma chegada mais rápida de donepezila ao cérebro, apresentando menor tmáx (1,18 h para a solução nasal e 1,52 h para o sistema nasal), quando comparada à via de administração oral (1,98 h). O sistema nasal apresentou maiores valores de Cmáx (2563 ng/g), AUC0-∞ (14024 h.ng/g) e t1/2 (2,69 h), do que a solução nasal (Cmáx 1401 ng/g; AUC0-∞ 6960 h.ng/g; t1/2 2,12 h). Os resultados demonstram a viabilidade do sistema desenvolvido para administração nasal de donepezila.

Doença de Alzheimer;Donepezila;Cavidade Nasal/ administração & dosagem;Cristais líquidos;Cérebro.
Alzheimer's disease is a neurodegenerative disorder, being the most frequent cause of dementia. The most commonly used therapy for the treatment of Alzheimer's disease is acetylcholinesterase enzyme inhibitors, such as donepezil, which is commercially available as oral tablets. Oral administration of donepezil has numerous adverse effects, including diarrhea and nausea. To overcome such limitations, new delivery systems have been developed for several alternative administration routes, such as the nasal one. Although the nasal route of administration presents numerous advantages, the short time of formulation contact with the nasal cavity is the main limitation that affects the bioavailability of drugs administered by this route. In this sense, the development of bioadhesive formulations has been the most employed strategy to enable the nasal administration of drugs. Given the above, the present work proposed the development of a system for nasal administration of donepezil, which had characteristics of increase in viscosity in situ and bioadhesiveness and, thus, was able to increase the nasal bioavailability of the drug. To this end, a ternary phase diagram was constructed combining different proportions of Cetyl Alcohol Polyethylene Glycol Ether (CETEH-10), oleic acid and water. The obtained systems were characterized macroscopically and by polarized light microscopy as to the type of mesophase formed; and the CETETH – 10: oleic acid: water 40:45:15 (m/m) system presented the most satisfactory results during the in vitro studies and was therefore selected for nasal administration of donepezil. It exhibited pseudoplastic behavior, isotropy under polarized light and transition to hexagonal crystalline phase when in contact with small amount of water (11.7%). The maximum loading capacity of donepezil by the system was 25 mg/g and it did not change mesophase, resulting from the incorporation of the drug. Texture and bioadhesion analyzes of the system plus 11.7% or 20% of water showed the influence of the proportion of water on the rigidity of the system and its strong bioadhesion with the mucosa. The developed system was able to control the donepezil release in vitro, following Higuchi kinetics. The developed formulation was evaluated in vivo in Wistar rats by plasma and brain pharmacokinetic studies following nasal administration compared to administration of the drug solution by nasal or oral routes. According to pharmacokinetic analyzes, the nasal route of administration enabled a faster arrival of donepezil to the brain, presenting a lower tmax (1.18 h for the nasal solution and 1.52 h for the nasal system) when compared to the oral route of administration ( 1.98 h) The nasal system presented higher values of Cmax (2563 ng / g), AUC0-∞ (14024 h.ng/g), and t1/2 (2.69 h) than the nasal solution (Cmax 1401 ng / g ; AUC0-∞ 6960 h.ng/g; t1/2 2.12 h) The results demonstrate the viability of the system developed for nasal administration of donepezil.
Alzheimer Disease;Donepezil;Nasal Cavity/ administration & dosage;Liquid crystals;Cerebrum
01
95
PORTUGUES
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS
O trabalho não possui divulgação autorizada

Contexto

CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
DESENVOLVIMENTO E AVALIAÇÃO DE FÁRMACOS, MEDICAMENTOS E COSMÉTICOS
PESQUISA E DESENVOLVIMENTO DE SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

Banca Examinadora

GISLAINE RIBEIRO PEREIRA
DOCENTE - PERMANENTE
Sim
Nome Categoria
GISLAINE RIBEIRO PEREIRA Docente - PERMANENTE
VANESSA BERGAMIN BORALLI MARQUES Docente - PERMANENTE

Financiadores

Financiador - Programa Fomento Número de Meses
FUND COORD DE APERFEICOAMENTO DE PESSOAL DE NIVEL SUP - Programa de Demanda Social 24

Vínculo

Bolsa de Fixação
Instituição de Ensino e Pesquisa
Ensino e Pesquisa
Não
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