A mangiferina é um composto polifenólico isolada naturalmente de extratos de folhas de Mangifera indica, sendo a manga uma das frutas mais apreciadas em todo o mundo. Além da importância econômica da M. indica, em termos da comercialização de seus frutos e produtos, a mangiferina possui diferentes atividades farmacológicas, destacando-se atividade antioxidante, anti-inflamatória, imunomodulatória, antitumoral, antiviral, anti-helmíntica e antibacteriana. Suas características estruturais, aliadas à abundância da mangiferina no material vegetal e a facilidade de sua extração, a qualificam como um produto natural extremamente atraente para avaliação em diferentes modelos biológicos, além de tornar possível o seu uso como material de partida, visando o planejamento de derivados com potenciais aplicações farmacológicas. Neste trabalho a mangiferina, uma xantona glicosilada, foi o composto majoritário obtido, após processo de extração das folhas da Mangifera indica, através de Soxhlet e micro-ondas, sendo caracterizada pelo seu ponto de fusão, espectros no infravermelho e de 1H NMR e 13C RMN. A quantificação de mangiferina nos extratos e o seu grau de pureza de 99,9% foi determinada por cromatografia liquida de alta eficiência com detector de arranjo de diodo. A capacidade antioxidante in vitro do extrato foi realizado pelo método de captura de radical (DPPH). A modificação estrutural da mangiferina ocorreu através da reação de acetilação, desacetilação seletiva, alquilação e benzilação os produtos sintetizados foram devidamente caracterizados por ponto fusão, espectrometria de RMN, infravermelho, CLAE-DAD e espectrometria de massas de alta resolução. A interação entre mangiferina (MGF) e seus derivados com albumina sérica humana em solução foi investigada por estudos espectroscópicos (fluorescência e dicroísmo circular) e computacional (docking molecular). Os compostos foram avaliados quanto a sua capacidade citotóxica in vitro frente à linhagem de monócito humanos THP-1.