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Dados do Trabalhos de Conclusão

UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS
CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS (32011016003P1)
"Proposição de um sistema para liberação transdérmica de donepezila"
IZABEL TOUSSAINT MENDES
DISSERTAÇÃO
25/07/2018

A donepezila é um dos principais compostos utilizados na terapia paliativa da doença de Alzheimer. Atualmente disponível na forma de comprimidos orais, este fármaco está associado a muitos efeitos indesejáveis, principalmente devido ao seu mecanismo de ação colinomimético, o que resulta principalmente na não adesão do paciente ao tratamento. Assim, tem-se buscado uma via alternativa para a administração deste fármaco. A via transdérmica tem sido bastante estudada e apresenta grande potencial no controle da liberação de fármacos com consequente redução de efeitos indesejáveis. Deste modo, o presente estudo teve como objetivo desenvolver carreadores lipídicos nanoestruturados como sistemas para administração transdérmica de donepezila. Carreadores lipídicos nanoestruturados carregados com donepezila (CLN-D) foram preparados pela técnica da microemulsão e caracterizados quanto ao tamanho de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, eficiência de encapsulação e morfologia por microscopia de força atômica. Os resultados demonstraram que os CLN-D apresentaram tamanho nanométrico, monodispersão e alta taxa de encapsulação da donepezila. Estudos de calorimetria exploratória diferencial, difração de raios-X e espectroscopia no infravermelho demonstraram que a donepezila provavelmente encontra-se no interior da matriz lipídica dos CLN-D na forma amorfa ou em dispersão molecular. Os CLN-D permitiram controlar a liberação in vitro da donepezila através de um mecanismo não-Fickiano, conforme modelo cinético de Korsmeyer-Peppas. E os estudos de permeação cutânea in vitro empregando pele de orelha de porcos mostraram que a partir dos CLN-D, a donepezila seguiu uma cinética de permeação de ordem zero até 72 horas, demonstrando o potencial destes nanocarreadores para administração transdérmica da donepezila.

Doença de Alzheimer;Donepezila;Carreadores lipídicos nanoestruturados;Liberação transdérmica.
Donepezil is one of the main compounds used in the palliative therapy of Alzheimer's disease. Currently available as oral tablets, this drug is associated with many undesirable effects, mainly due to its mechanism of action cholinomimetic, which results mainly in the patient not adhering to the treatment. Thus, an alternative route has been sought for the administration of this drug. The transdermal route has been well studied and presents great potential in the control of the release of drugs with consequent reduction of undesirable effects. Thus, the present study aimed to develop nanostructured lipid carriers as systems for transdermal administration of donepezil. Nanostructured lipid carriers loaded with donepezil were prepared by the microemulsion technique and characterized by particle size, polydispersity index, zeta potential, encapsulation efficiency and morphology by atomic force microscopy. The results showed that the nanostructured lipid carriers presented nanometric size, monodispersion and high rate of encapsulation of donepezil. Differential scanning calorimetry, X-ray diffraction, and infrared spectroscopy studies have shown that donepezil is probably within the lipid matrix of nanostructured lipid carriers in amorphous form or in molecular dispersion. The nanostructured lipid carriers allowed to controlling the in vitro release of donepezil following non-Fickian mechanism, according to Korsmeyer-Peppas kinetic model. In vitro skin permeation studies using pig ear skin showed that donepezil followed zero-order permeation kinetics up to 72 hours, demonstrating the potential of these nanocarriers for the transdermal administration of donepezil.
Alzheimer's disease;Donepezil;Nanostructured lipid carriers;Transdermal delivery.
01
73
PORTUGUES
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS
O trabalho não possui divulgação autorizada

Contexto

CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
DESENVOLVIMENTO E AVALIAÇÃO DE FÁRMACOS, MEDICAMENTOS E CORRELATOS
PESQUISA E DESENVOLVIMENTO DE SISTEMAS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

Banca Examinadora

GISLAINE RIBEIRO PEREIRA
DOCENTE - PERMANENTE
Sim
Nome Categoria
MATEUS FREIRE LEITE Docente - PERMANENTE
ANDRE LUIS MORAIS RUELA Participante Externo

Financiadores

Financiador - Programa Fomento Número de Meses
FUND COORD DE APERFEICOAMENTO DE PESSOAL DE NIVEL SUP - Programa de Demanda Social 18

Vínculo

-
-
-
Não
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